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葛根《青阳客栈》(2)

  粉葛根:主产于广东、广西,多为栽培品。
  北葛根:主产于河南、安徽、江苏,多为野生。
  以上商品以块大、色白、质坚、粉性足、纤维少者为佳。
  除上述正品外,尚有同属植物食用葛藤 Pueraria edulis Pamp、蛾嵋葛藤 P. omeidnsis Wang et Tang、三裂叶野葛藤P.Phoseoloides (Roxb.) Benth.等的块根,在少数地区亦作葛根使用。 
【化学成分】
  葛根含异黄酮成分葛根素(Puerarin)、葛根素木糖甙(Puerarin-xyloside)、大豆黄酮(Daidzein)、大豆黄酮甙(Daidzin)及β-谷甾醇(β-SitosteIrol)、花生酸(Arachidic acid),又含多量淀粉(新鲜葛根中含量为19~20%)。甘葛藤的干根含淀粉37%三裂叶野葛藤的根部含淀粉15~20%。从印度的同届植物 Pueraria tuberosa 的根中分离出葛根素、大豆黄酮、大豆黄酮甙、β-谷甾醇、4",6"-二乙酷葛根素(4",6"-Di-o-acetyIpuerarin) 和豆甾醇(Stigma-sterol)。野葛根含大豆素(daidzein)约0.13%、大豆甙(daidzin) 约 0.13%、大豆素-4ˊ,7-二葡萄糖甙(daidzein-4ˊ,7-diglucoside)、葛根素(puerarin)、葛根素-7-木糖甙(puerarin-7-xyloside)、4ˊ,6″-O-二乙酰葛根素(4ˊ,6″-O- diacetylpuerarin)及淀粉10%-14%。尚含尿囊素(allantoin)、β-谷甾醇、胡萝卜甙、6ˊ,7- 二甲氧基香豆素、5-甲基海因(5-methy-hydrantoin)及酚性物质、葛甙(pueroside)A,B等。 
【药理作用】
  1 对心血管系统的作用 (1)对心功能的影响葛根总黄酮30mg/kg或葛根素20mg/kg静脉注射,使麻醉犬心率明显减慢,每搏输出量增加,总外周阻力下降,主动脉压、左室舒张末压及左宅压力上升速度(dp/dt)稍下降,左室作功减少,心肌耗氧量下降,心肌工作效率提高。房室交界区传导时间延长,心室肌有效不应期明显延长,心房肌稿有延长。葛根素20mg/(hg?min),连续6min,使麻醉猫单相动作电位复极50%和90%的时程(MAPD50)显著延长,有效不应期(ERP)也明显延长。葛根大豆苷元(Dn)或大豆皂苷元固体分散物(SDD)100mg/kg灌胃,使血压明显降低,心率减慢,而Dn作用较弱。(2)对心肌代谢的影响 葛根总黄酮30mg/kg或葛根素20mg/kg静脉注射,可降低大心肌氧利用率和心肌耗氧率;总黄酮还能降低心肌对乳酸和丙酮酸的利用率和消耗量。结扎犬冠脉前降支后,冠状窦和冠状静脉血氧含量明显降低,正常区与梗死区氧利用率均明显增加。在静注葛根总黄卵(葛酮)30mg/kg后,冠状窦和冠状静脉血包含量均明显增加,正常区和梗死区心肌耗氧量均减少。此外,结扎后动脉、冠状窦和冠状静脉血的乳酸均明显升高,利用率下降;给葛酮30mg/kg后,动脉血乳酸含量减少,实验表明静脉注葛酮后,使升高的乳酸含量下降,乳酸产生减少,并改善心肌的氧代谢,对心肌代谢产生有益作用。 (3)抗心肌缺血作用 对静脉注射0.5u/kg 垂体后叶素造成急件心肌缺血的人鼠,皮下或腹腔注射葛根醇浸剂10g/kg,或腹腔注射葛根水浸剂10g/kg 或葛根提取物(E21~22)0.02和0.05g/kg,均有明显保护作用。对静注垂体后叶素引起急性心肌缺血的犬,静注葛根总黄酮20一30mg/kg能解除冠状血管痉挛,增加冠脉血流量。采用低温体外循环下原位犬实验模型,葛根素2mg/kg加入每次灌注的冷钾停傅液中,具有缓解冠脉痉挛,降低磷酸肌酸需求,促进缺血后左室功能恢复,减少乳酸排放,降低磷酸肌酸激酶(CPK)漏出等增强心肌对缺血耐受力的作用 电镜观察也发现葛根素对缺血心肌的保护作用,在停搏140min后令心缺血心肌的超微结构摹本处于正常范国内。 (4)对急性心肌梗死(AMI)的影响 给结扎冠状动脉前降支造成急性心肌缺血的犬,静注葛根总黄酮30mg/kg,能改善心肌代谢,使冠状窦和冠状静脉的血氧含量明显增加,从梗死区引出的冠状血乳酸的含量明显减少,表明心肌耗氧量降低,乳酸产生减少。在阻断冠脉5min后静滴葛根素10mg/(kgmin),连续20min,能明显降低冠状血管阻力,增加缺血区心肌的局部血流量,减慢心卒,降低主动脉压、张力~时间指数(TTI)及左室压力上升速度(LV dp/dt),反映了心肌耗氧量的降低。经心外膜电图、血CPK测定、心肌核素显象和心肌硝基四氯唑蓝(N-bT)病理染色证实,在左冠状动脉前降支急性阻闭5min后、静注葛根素20mg/kg,可明显限制犬急性实验性心肌梗死范围。在犬动脉结扎同时由左心房在2min内注入葛根素40mg/kg,能减轻心肌缺血和损伤程度,并减少异位搏动和室颤的大小;用药后血中6-leto-PGF,和血栓素(TxB2)水平降低,TxA2生成的减少有利于改善缺血心肌和减少心律失常的发生。给急性心肌梗死患者静注葛根素4~5mg/kg,4h后再铵4~5mg/kg剂量加入5%葡萄糖500ml内静滴,连用6d其效果与动物实验结果相似,使心肌耗氧量降低,缺血改善(sT段偏移较快恢复),无明显负性肌力作用,(肺嵌压无生高)反最后形成的心肌梗死范围减少(LPK的同功酶心电图各导联病理性Q波幅度和病理Q波导取数和心梗死扩展率均降低),(5)抗心律失常作用 SDD300或200mg/kg灌胃,能明显对抗氯化钡所致小鼠心律失常,使窦性心律的持续时间明显延长而Dn的作用较弱。葛根乙醇提取物3.42g/kg或大豆苷灌胃,能明显对抗乌头碱或氯化钡所致大鼠心律失常,完全预防氮化钙所致大鼠心室纤颤并减少氯仿所致小鼠室颤的发生率,减少大鼠结扎冠脉后心室纤颠的发作时间。葛根素0.82g/kg灌胃,0.1kg/kg或0.28g/kg静注,能明显对抗乌头碱、氯化钡和结扎冠脉所致心得失常,促对氯化钡和氯仿所致心室纤颤无明显影响。葛根家120mg/kg静注,能显著延长在体猫心动作电位2相时程和总时程、也使心肌有效不应期明显延长,其抗心律失常机制可能与影响细胞膜对K、Na、Ca的通透性及影响儿茶酚胺释放,从而降低心肌兴奋性有关另行报道葛根素100mg/kg静注,能显著对抗氛仿-肾上腺素所致心律失常,明显提高毒毛花苷所致豚鼠室性早搏及室性心动过速的阂值,对其室颤域值闭及乌头碱所致大鼠心律火常有效,但这些作用均不及普共洛尔(心得安)或普抗沼尔(心得宁) 其抗心律失常机制可能增减慢窦性心律、延长P-R间期降低心肌细胞动作电位幅度、减慢除极速度及相对延长有效不应期由关。 [6]扩张血管、改善微循环作用 葛根及其有效成分有显著扩冠作用。葛根总黄酮l-2mg/kg静脉内注入,总黄酮素或葛根素20mg/kg静注,或总黄酮1~2mmg/kg动脉注射,均可使冠状血管明显扩张、阻力下降,血流量增加。在静注时也使其他血管扩张,但不及冠脉明显。利血平化后,其扩张血管作用仍保持,表明其作用系只接舒张血管平滑肌所致,对结扎冠状动脉前降支造成急性心肌缺血的犬,静注葛根总黄酮30mg/kg或葛根素15~20mg /(kg?mib)也有扩冠作用,并能使缺血区血流量明显增加,心内膜下区心肌血流量增加尤为明显。葛根总黄酮0.1~5.0mg/kg颈内动脉注射,能使麻醉犬脑血管明显扩张,阻力下降,血流量增加,并与剂量相关性。而10-30mg/kg静注时,虽也可使脑血管扩张,但强度较弱。另报道葛根总黄酮1~2mg/kg动脉注射,使麻醉犬脑血流量增加,血管阻力下降;20~30mg/kg静注,血管阻力虽明显下降,但脑血流量仅轻度增加。葛根总黄酮对脑血管及外周血管的扩张作用均不及罂栗碱。由颈静脉插管给金黄地鼠0.01%葛根素溶液lml/kg,对正常微微循环或局部用去甲肾上腺索引起的微循环障碍均有明显改善作用,丰要表现为增加微血管运动的振幅,提高局部微血流量。葛根素52mg/kg静脉注射或0.5%溶液局部滴注,能明显拮抗肾止腺素所致小鼠肠系膜微动脉收缩、流速减慢和流量减少,其作用优于婴栗碱。如先滴注肾上腺素造成微循环瘴碍,再滴注1%葛根素,其结果相似,表明葛根素有改善微循环作用。应用脉冲式超声多普勒及经颅超声多普勒无创性脑血流测定技术,观察到静注葛根素50mg/kg对正常麻醉犬不降低脑血血灌注压、但可减慢大脑中动脉及大脑前动脉流速,增加脑血流量。脑血流的增加由颅内动脉扩张引起。(7)抗高血压作用 葛根的丙酮提取物PA3和PA5,甲醉提取物PM1,PM3-PM5,水提取物PE2等均能使麻醉犬血压下降;但甲醇提取物PM2使血压上升。给麻醉犬静注葛根总黄酮5~30mg/kg,血压立即下降,持续6~8min;给不麻醉高血压犬静注20mg/kg,血压极短暂升高后持续下降5-18min;给肾型高血压犬每日灌胃葛根煎剂20g/只,或醇浸剂2g/kg,连用14或12d,能使多数动物血压下降。葛根素100mg/kg腹腔注射,能使自发性高血压大鼠( SHR)血压显著下降,血浆肾末活性(PRA)明显降低,对SHR的这些作用均强于对正常大鼠的作用。SDD300mg/kg憋目,能使清醒的SHR血压明显下降,2h达高峰,收缩压下降12.8%,血浆中血管紧张素(An)下降52,4%。SDDl300mg/kg灌胃对正常wistar大鼠,可使PRA下降24.7%。SDD25mg/kg静注,使麻醉猫收缩压下降8.6%,舒张压下降43% (8)P~受体阻断作用 葛根浸膏0.5~5mg(生药)/ml能明显阻滞异丙肾上腺素0.17~1.7Pg/ml对兔离体心房肌的兴奋作用相兔离体回肠、大鼠子宫的松弛作用,而阻滞Iso对离体豚鼠支气管的松弛作用和兔后肢血管扩张作用的效力较轻。葛根浸膏750mg(生药)/kg静注能明显阻断麻醉犬或猫用静注Iso所致的心脏兴奋作用(心动过速)和心电固变化;服断静注肾上腺素的舒张血管降压反应,而保留其缩血管的升压反应;对去甲肾上腺素(Nt)的缩血管作用无明显影响。葛根也能对抗IM对蛙心的兴奋作用,但所需剂量较大。葛根素能使兔离体心房肌对Iso的正性变时性作用和豚鼠离体气管的负性变力性作用剂量~反应曲线平行右移,呈竞争性拮抗特征,而且葛素对心房肌受体的选择性强强于气管条受体 结麻醉猫先静注Iso后静注葛根素,能显著拮杭Iso的降压和增加心率的作用。葛根素10mg/kg、30mg/kg和90mg/kg拮抗Iso加快心率的作用与普荣洛尔(心得宁)0.lmg/kg,0.3mg/kg和0.9mg/kg的效果接近。葛根素40mg/kg静注,能明显减弱或完全取消猫静注ADr的舒血管降压反应,保留其或略增强其缩血管升压反应。〔9〕对动脉内皮细胞的作用 在细胞培养液中加入葛根素可使体外培养的牛动脉内皮细胞中的糖胺多糖代谢减慢,动脉内壁表面糖胺多糖相对减少,有利于防治动脉粥样硬化,葛根素也使内皮细胞经脯氯酸代谢减慢,使动脉内壁的胶原或胶原纤维含量相对减少,有利于防止血小板粘附、聚集及血栓形成。 (责任编辑:Doctor001)